Revolucionarno otkriće: Naučnici razvili lek protiv bolova bez rizika od zavisnosti
Istraživači Nacionalnog instituta za zdravlje (NIH) identifikovali su snažan novi opioid koji bi se mogao koristiti za lečenje bola i poremećaja upotrebe opioida. U studiji objavljenoj u časopisu Nature, naučnici su testirali lek na laboratorijskim životinjama i otkrili da pruža snažno ublažavanje bola bez izazivanja respiratorne depresije, tolerancije ili drugih znakova upozorenja povezanih sa rizikom od zavisnosti kod ljudi.
Opioid je vrsta supstance (leka) koja deluje na posebne receptore u mozgu i nervnom sistemu tzv. opioidne receptore – kako bi smanjila bol.
- Opioidni lekovi protiv bolova su neophodni u medicinske svrhe, ali mogu dovesti do zavisnosti i predoziranja. Razvoj visoko efikasnog leka protiv bolova bez ovih nedostataka imao bi ogromne koristi za javno zdravlje - rekla je dr Nora D. Volkov, direktorka Nacionalnog instituta za zloupotrebu droga (NIDA) pri NIH.
Ponovni pregled zaboravljene klase opioida
Istraživači su usmerili pažnju na nitazene, malo proučenu grupu sintetičkih opioida. Ova jedinjenja ciljaju μ-opioidne receptore, koji igraju centralnu ulogu u načinu na koji opioidi utiču na mozak i nervni sistem. Nitazeni su uglavnom napušteni 1950-ih zbog svoje ekstremne jačine dejstva.
U ovoj studiji, naučnici su ponovo razmotrili ova jedinjenja sa novim ciljem: zadržati selektivnost receptora dok ih redizajniraju kako bi poboljšali bezbednost.
- Naš cilj je bio da proučimo profil, odnosno farmakologiju, ovih lekova. Želeli smo da smanjimo potenciju i stvorimo potencijalni terapijski lek. Ono što smo otkrili premašilo je naša očekivanja - rekao je dr Majkl Mihaelides, viši autor i istraživač NIDA-e.
Tim je započeo proučavanjem jedinjenja pod nazivom FNZ, koje se može obeležiti radioaktivnim tragačem za pozitronsku emisionu tomografiju (PET). Ova metoda snimanja omogućila je istraživačima da prate kretanje leka kroz mozak u realnom vremenu.
Otkrili su da je FNZ ostao u mozgu samo oko pet do deset minuta. Uprkos ovom kratkom prisustvu, njegovi efekti ublažavanja bola, poznati kao analgezija, trajali su najmanje dva sata.
Pošto nitazeni mogu da proizvode aktivne metabolite, istraživači su ispitivali da li bi proizvod razgradnje mogao da objasni dugotrajniji efekat. To je dovelo do otkrića DFNZ, još jednog opioida opisanog kao „superagonist“ zbog njegove veoma visoke aktivnosti na μ-opioidnom receptoru.
Bezbedniji farmakološki profil
FNZ nosi ozbiljne rizike poput otežanog disanja i zavisnosti, ali njegov metabolit DFNZ pokazuje znatno bezbedniji profil. U prekliničkim ispitivanjima ublažavao je bol bez razvoja tolerancije, zavisnosti ili težih simptoma odvikavanja, a nije usporavao disanje.
Iako su životinje pokazivale interesovanje za supstancu, brzo su prestajale da je traže kada više nije bila dostupna, što ukazuje na manji potencijal za zloupotrebu.
- DFNZ ima neviđenu farmakologiju za opioid. To je snažan i visoko efikasan analgetik, ali sa karakteristikama koje ga čine bezbednijim za upotrebu - rekao je Mihaelides.
Implikacije za lečenje i buduća istraživanja
Ovi nalazi dovode u pitanje dugogodišnje verovanje da se lekovi sa visoko aktivnim μ-opioidnim receptorima ne mogu razviti u bezbedne analgetike. Istraživači sugerišu da bi DFNZ mogao biti proučavan ne samo kao lek protiv bolova, već i kao terapija za poremećaj upotrebe opioida.
Tim planira nastavak prekliničkih istraživanja kako bi podržao regulatorno odobrenje za studije na ljudima. Naučnici veruju da bi DFNZ mogao pomoći pacijentima u hirurškim uslovima, kao i onima sa bolom povezanim sa rakom ili hroničnim bolom, kojima je potrebno efikasno i pouzdano ublažavanje bola.
Izvor: scitechdaily.com/Zdravlje.Kurir.rs
Besplatni ultrazvuk dojki na Novom Beogradu 8. aprila - Evo gde i kada možete na pregled bez zakazivanja
