Revolucionarna krema mogla bi zameniti injekcije insulina: Naučnici razvili neinvazivnu isporuku kroz kožu
Polimer koji propušta kožu može omogućiti neinvazivnu transdermalnu isporuku insulina - piše tim koji predvode naučnici sa Univerziteta Džedžang u Kini, „oslobađajući pacijente sa dijabetesom od potkožnih injekcija i potencijalno olakšavajući pacijentima prijatnu upotrebu drugih terapija zasnovanih na proteinima i peptidima putem transdermalne isporuke.“
Prednosti isporuke lekova kroz kožu
Lako se izvodi kod kuće, bezbolno je i obezbeđuje kontrolisano, nežno oslobađanje u telo. Međutim, koža je, po svojoj prirodi, barijera koja pomaže u zaštiti vašeg tela od štetnih supstanci. Njena spoljašnja barijera, stratum corneum, sastoji se od više slojeva mrtvih ćelija kože lepljenih mastima i uljima, odnosno lipidima.
Lokalni lekovi deluju zaobilazeći odbrambene mehanizme kože; imaju male molekule koji lako prolaze kroz kožu, kao i sposobnost da interaguju sa lipidima sa kojima se susreću.
Insulin – hormon koji reguliše nivo glukoze – nema nijedno od ovih svojstava. Molekuli su veći i imaju spoljašnjost koja voli vodu (hidrofilna), što ih čini hemijski nekompatibilnim sa uljima kože. Umesto da klize pored ili kroz ulja, oni se odbijaju.
Ovo zvuči neprobojno, ali istraživači su smatrali da bi još jedno svojstvo kože moglo pomoći insulinu da uđe: njena kiselost. Koža prirodno ima gradijent pH vrednosti, počevši blago kiselom na površini i penjući se ka neutralnoj pH vrednosti u dubljim slojevima.
Istraživači su počeli da rade na projektovanju sistema za isporuku koji bi interagovao sa ovim gradijentom kako bi insulin bio plus-jedan za ekskluzivni klub tela.
Kako krema sa OP polimerom propušta kožu i oslobađa insulin u telo
Rezultat je zasnovan na polimeru nazvanom poli[2-(N-oksid-N,N-dimetilamino)etil metakrilat], ili OP, čija se svojstva menjaju sa promenom nivoa pH, a pokazalo se da je biokompatibilan u ranijim testovima.
Na površini kože, OP ima pozitivno naelektrisanje, što mu omogućava da se veže za lipide kože. Međutim, pri neutralnom pH gubi to naelektrisanje i oslobađa lipide, u kom trenutku je već prošao kroz kožnu barijeru i ušao u telo.
Vezivanje insulina za OP polimer kao konjugat nazvan OP-I omogućava da se ovaj važan hormonski tretman sprovede.
Zvuči dobro u teoriji, zar ne? Pa, u praksi zvuči još bolje. Kod modela ljudske kože i dijabetičkih miševa, OP-I je bio efikasniji u prenošenju insulina kroz kožu nego sam insulin ili insulin u kombinaciji sa drugim polimerom, PEG, kao kontrolom. PEG se široko koristi u nizu farmaceutskih primena.
Kod miševa, tretman je doveo koncentraciju glukoze u krvi na normalan nivo u roku od jednog sata, sa efikasnošću uporedivom sa injekcijama insulina. Nivoi su zatim ostali stabilni 12 sati.
Sledeći korak bile su dijabetičke mini svinje, koje su biološki sličnije ljudima nego miševi. Efekti su bili uporedivi. Nivo glukoze u krvi svinja pao je na normalu u roku od dva sata i takođe je ostao stabilan 12 sati.
Bez nuspojava
Kada uđe u telo, OP-I se akumulira u ključnim tkivima koja regulišu glukozu, uključujući jetru, masno tkivo i skeletne mišiće, gde ćelije apsorbuju konjugat i oslobađaju insulin unutra. OP-I aktivira insulinske receptore i poboljšava apsorpciju glukoze i metabolizam, baš kao što to čini injektirani insulin.
Možda najvažnije, to čini na održiviji način nego injektirani insulin, što rezultira glatkijim i produženijim efektom.
Istraživači nisu pronašli znakove upale, što sugeriše da tretman može izazvati minimalne, ako ih uopšte ima, štetne neželjene efekte – iako su napomenuli da je potrebno sačekati jača ispitivanja na ljudima da bi bili sigurni.
Zaključak
Ipak, rezultati bi mogli da znače da česte injekcije insulina jednog dana mogu biti stvar prošlosti. Sistem bi čak mogao da funkcioniše i sa drugim lekovima.
„OP konjugacija“, pišu istraživači, „je svestrana za transdermalnu isporuku biomakromolekula kao što su peptidi, proteini i nukleinske kiseline, sa širokim terapeutskim primenama, što zahteva dalja istraživanja u budućim studijama.“
Izvor: sciencealert.com/Zdravlje.Kurir.rs
Može li dijabetes da izazove opadanje kose, dermatolog otkriva vezu između šećera u krvi i vlasišta